Telefon:+86 21 6460 6569
page_banner

ürün

Bosutinib（CAS# 380843-75-4) Öne Çıkan Resim
  • Bosutinib（CAS# 380843-75-4) 1

Bosutinib（CAS# 380843-75-4)

Kimyasal Özellik:

Moleküler Formül C26H29Cl2N5O3
Molar Kütle 530.45
Yoğunluk 1.36
Erime Noktası 116-120°C
Boling Noktası 649,7±55,0 °C(Tahmini)
Alevlenme noktası 346,7°C
çözünürlük Suda değil, DMSO'da çözünür
Buhar Basıncı 20°C'de 0-0Pa
Dış görünüş Sağlam
Renk kirli beyazdan açık kahverengiye
pKa 7,63±0,10(Tahmini)
Saklama Durumu oda sıcaklığı
Kararlılık Tedarik edildiği haliyle satın alma tarihinden itibaren 2 yıl boyunca stabildir. DMSO'daki çözeltiler -20°C'de 1 aya kadar saklanabilir.
Kırılma İndeksi 1.651
İn vitro çalışma Bosutinib, 1,2 nM'lik bir IC50 ile Src için Src olmayan aile kinazlara göre daha yüksek bir seçiciliğe sahiptir ve 100 nM'lik bir IC50 ile Src'ye bağımlı hücre proliferasyonunu etkili bir şekilde inhibe eder. Bosutinib, Bcr-Abl-pozitif lösemi hücre çizgileri KU812, K562 ve MEG-01'in proliferasyonunu önemli ölçüde inhibe etti ancak sırasıyla 5 nM, 20 nM IC50 ile Molt-4, HL-60, Ramos ve diğer lösemi hücre çizgilerini etkilemedi ve 20 nM, STI-571'den daha etkilidir. STI-571'e benzer şekilde Bosutinib, Abl-MLV dönüştürücü lifler üzerinde etki gösterir ve 90 nM'lik bir IC50 ile proliferatif aktiviteye sahiptir. Sırasıyla 50 nM, 10-25 nM ve 200 nM konsantrasyonlarda Bosutinib, CML hücrelerinde Bcr-Abl ve STAT5'i ve liflerde eksprese edilen v-Abl tirozin fosforilasyonunu kesmiştir; bu, Lyn'in aşağı akış sinyali olan Bcr-Abl'nin fosforilasyonunun inhibisyonu ile sonuçlanır. /Hah. Meme kanseri hücrelerinin çoğalmasını ve hayatta kalmasını engelleyemese de, meme kanseri hücrelerinin hareketini ve istilasını önemli ölçüde azaltabilir, IC50 250 nM'dir ve β-katenin'in hücreler arası yapışmasını ve membran lokalizasyonunu geliştirebilir.
İn vivo çalışma Bosutinib, Src ile dönüştürülmüş fiber ksenograftları ve HT29 ksenograftları taşıyan çıplak farelerde günde 60 mg/kg dozunda, sırasıyla %18 ve %30 T/C değerleri ile etkili olmuştur. Bosutinib'in farelere 5 gün boyunca oral yoldan verilmesi, K562 tümörlerinin büyümesini doza bağlı bir şekilde önemli ölçüde inhibe etti. Büyük tümörler 100 mg/kg'lık bir dozda yok edildi; 150 mg/kg'lık bir dozda tedavi, tümörleri hiçbir toksisite olmaksızın ortadan kaldırdı. HT29 nakledilen tümör üzerindeki etkisi ile karşılaştırıldığında, günde iki kez 75 mg/kg'lık bir dozda Bosutinib, Colo205 nakledilmiş tümör taşıyan çıplak farelerde tümör büyümesini inhibe edebilmiştir; doz artırıldıktan sonra daha yüksek bir etki görülmemiştir ancak 50 mg/kg doz kg dozunun etkisi olmadı.

Ürün Detayı

Ürün Etiketleri

Tehlike Sembolleri Xi – Tahriş edici
Risk Kodları 36 – Gözleri tahriş eder
Güvenlik Açıklaması 26 – Gözle teması halinde derhal bol su ile yıkayın ve doktora başvurun.
WGK Almanya 3
GTİP Kodu 29335990

 

giriiş

Bosutinib, IC50 değeri sırasıyla 1,2 nM ve 1 nM olan Src/Abl'nin çift inhibitörüdür.

  • Öncesi:
  • Sonraki:
    • Mesajınızı buraya yazıp bize gönderin

    ilgili ürünler